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心鈉素的結(jié)構(gòu)作用說明

2011年12月07日 14:57:45人氣:1279來源:上海科興商貿(mào)有限公司

心鈉素是一種由心房合成、貯存和分泌的活性多肽,又稱心房利鈉因子(ANF)或心房利鈉肽(ANP)。具有強(qiáng)大的利鈉、利尿、舒張血管、降低血壓和對(duì)抗腎素-血管緊張素系統(tǒng)和抗利尿激素作用。

 

心鈉肽主要由心房肌細(xì)胞分泌,腦鈉肽主要由心室肌細(xì)胞分泌,C型利鈉肽主要由血管內(nèi)皮細(xì)胞分泌并在局部發(fā)揮血管擴(kuò)張和抗增殖作用。血漿心鈉肽具有擴(kuò)血管、利尿、拮抗神經(jīng)內(nèi)分泌激素的多種作用。由心房肌細(xì)胞合成和釋放的一類多肽。使血管舒張,外周阻力降低;使每博輸出量變少,心率減慢;腎排水排鈉增多;導(dǎo)致體內(nèi)細(xì)胞外液量減少。

 

心鈉素的結(jié)構(gòu):心鈉素是一組不同分子量的肽類混合物,從大鼠和人的心房中已分離出10余種心房肽樣物質(zhì),其基本結(jié)構(gòu)相似,只是氨基酸N端和C端有區(qū)別或只有個(gè)別氨基酸不同。人的心鈉素有、βγ等三種分子形式(見圖[心鈉素的幾種分子形式]),其分子量分別為3000、6000及13000左右。-人心鈉素是心鈉素的基本形式,由28個(gè)氨基酸組成,分子內(nèi)有兩個(gè)二硫鍵,形成環(huán)狀結(jié)構(gòu)。β-人心鈉素由二條相互倒置的 -人心鈉素,經(jīng)兩個(gè)二硫鍵并聯(lián)而成,可裂解成-人心鈉素。γ-心鈉素由126個(gè)氨基酸組成,是-人心鈉素的前體。大鼠心鈉素前體由152個(gè)氨基酸組成,人的心鈉素前體由151個(gè)氨基酸組成。-人心鈉素活性是β-的4倍,γ-的5倍。 心鈉素在心房的含量zui高,是心室含量的100倍,右心房含量高于左心房,近心外膜肌細(xì)胞內(nèi)含量高于近心內(nèi)膜肌細(xì)胞的含量。心鈉素還分布在大腦和中樞神經(jīng)系統(tǒng),以下丘腦和隔區(qū)的含量zui高,其次是大腦皮質(zhì)、紋狀體和延髓。心鈉素也存在于血漿和腦脊髓液里。血漿中的心鈉素來源于心房和肺。

 

心鈉肽的臨床應(yīng)用:在正常人和原發(fā)性高血壓、心功能不全、腎功能不全、肝硬變及原發(fā)性醛固酮增多癥患者,當(dāng)注射合成的 -人心鈉素后均有明顯的利鈉、利尿和降低血壓的作用,臨床癥狀明顯好轉(zhuǎn),*,但由于心鈉素的半衰期及作用時(shí)間均較短,故臨床應(yīng)用受到限制,必須尋找、長(zhǎng)效的心鈉素衍生物,才能有臨床實(shí)用價(jià)值。

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