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聚乳酸及其共聚物(PLA和PLGA)是經(jīng)FDA批準可作為藥物輔料使用的生物相容性優(yōu)良的材料,在人體內(nèi)可降解為乳酸并終成為二氧化碳和水被排出體外,對人體毒副作用小。它既可以作為小分子藥物的載體也可以作為...
蛋白質(zhì)-多肽類藥物(其中包括胰島素、促紅細胞生成素、生長激素、集落細胞刺激因子、α與β干擾素、白介素等)現(xiàn)已成為醫(yī)藥產(chǎn)品中的重要組成部分。近年來,由于生物制藥技術(shù)的發(fā)展,使得多肽大量生產(chǎn)成為可能,但是...
二硫鍵上的定點修飾很多蛋白質(zhì)中半*都是以二硫鍵的形式存在,將二硫鍵還原為兩個游離的巰基,再用雙反應性的聚乙二醇化試劑進行修飾,可形成一種三碳橋結(jié)構(gòu)(如圖),能替代二硫鍵起穩(wěn)定修飾產(chǎn)物空間結(jié)構(gòu)的作用,對...
對蛋白質(zhì)藥物中含有的游離巰基,可用呈一定反應活性的聚乙二醇衍生物,如聚乙二醇–馬來酰亞胺(PEG-MAL)對其進行定點修飾,得到預期產(chǎn)物。對巰基進行聚乙二醇化的試劑還有PEG-OPSS,聚乙二醇–乙烯...
金納米顆粒進行表面修飾在生物領(lǐng)域應用是非常重要的,不僅可以提高其穩(wěn)定性,而且使其表面功能化,能更輕易的與抗體、酶等生物分子連接起來。常用含巰基配體對納米金進行修飾,谷肌甘膚(GSH),巰基丙酸(MPA...
異硫氰酸熒光素(fluoresceinisothiocyanate,FITC)純品為黃色或橙黃色結(jié)晶粉末,易溶于水和酒精溶劑。有兩種異構(gòu)體,其中異構(gòu)體Ⅰ型在效率、穩(wěn)定性與蛋白質(zhì)結(jié)合力等方面都更優(yōu)良。F...
聚乙二醇修飾即PEG化,是將活化的PEG通過化學方法以共價鍵偶聯(lián)到蛋白質(zhì)或多肽分子上。自Davies1977年用PEG修飾牛血清白蛋白以來,PEG修飾技術(shù)廣泛應用于多種蛋白質(zhì)和多肽的化學修飾,多個PE...
以下是PEG選擇的常規(guī)指導,對于具體和特殊的PEG修飾,請參考文獻和具體的實驗研究1.胺的修飾和N-端聚乙二醇接枝:N-羥基琥珀酰亞胺(NHS)可以和賴氨酸的胺基基團反應。反應條件溫和,PH7-9,低...
PEG修飾對蛋白質(zhì)的影響1.增加溶解度和穩(wěn)定性藥用PEG易溶于水和大多數(shù)極性溶劑,不溶于脂肪烴類、苯和礦物油等非極性溶劑。隨相對分子質(zhì)量升高,其在極性溶劑中的溶解度逐漸下降。由于PEG共價連接蛋白質(zhì)等...
修飾性PEG保存方法修飾性PEG對溫度和水分非常敏感,收到貨物后請立刻-15℃或低于-15℃保存。打開包裝前請將產(chǎn)品恢復至室溫。我們推薦以干粉的方式存放于干燥處。請勿以溶液形式保存。每次打開包裝瓶后,...
DSPE-PEG衍生物屬性和長循環(huán)脂質(zhì)體的研究及應用介紹藥物載運系統(tǒng)是藥學的重要研究內(nèi)容之一。常見的藥物載體有脂質(zhì)體、病毒、脂質(zhì)微球、多聚復合物及蛋白多肽類等。控釋和靶向脂質(zhì)體制劑是目前藥物運載系統(tǒng)的...
蛋白藥物的PEG修飾類型根據(jù)化學修飾劑與蛋白質(zhì)之間反應性質(zhì)的不同,修飾反應主要分為酰化反應、烷基化反應、氧化還原反應、芳香環(huán)取代反應等類型,對蛋白質(zhì)進行氨基、巰基和羧基等側(cè)鏈基團進行化學修飾。根據(jù)被修...
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