Thapsigargin 毒胡蘿卜素

產(chǎn)品標(biāo)簽

Thapsigargin 毒胡蘿卜素；Sarco/endoplasmic reticulum Ca²⁺-ATPase (SERCAs) 心肌肌漿網(wǎng)鈣ATP酶；Tumor promoter 腫瘤促進(jìn)劑；Autophagy Inhibitor 自吞噬；CAS NO：67526-95-8；

產(chǎn)品信息

產(chǎn)品描述

細(xì)胞內(nèi)心肌肌漿網(wǎng)鈣ATP酶（SERCAs）運(yùn)輸游離Ca²⁺進(jìn)入肌質(zhì)和內(nèi)質(zhì)網(wǎng)，從而降低細(xì)胞內(nèi)Ca²⁺水平，進(jìn)而終止Ca²⁺介導(dǎo)的信號(hào)通路。毒胡蘿卜素（Thapsigargin，TG）是一種非競(jìng)爭(zhēng)性、細(xì)胞膜滲透性的SERCAs介導(dǎo)的鈣離子轉(zhuǎn)運(yùn)抑制劑（IC₅₀s具細(xì)胞類型依賴性，范圍約為2-80nM）。對(duì)SERCAs的抑制引起胞內(nèi)Ca²⁺水平上升，這一變化與細(xì)胞活化，肥大細(xì)胞組胺釋放和某些癌癥細(xì)胞增殖提高有關(guān)聯(lián)。體內(nèi)毒胡蘿卜素和相關(guān)的倍半萜內(nèi)酯具抗炎癥和抗腫瘤效應(yīng)。

產(chǎn)品特性

1. CAS NO：67526-95-8

2. 化學(xué)名：3S,3aS,4R,6R,7S,8R)-6-乙酰氧基-4-(丁酰氧基)-3,3a-二羥基-3,6,9-三甲基-8-(((Z)-2-甲基丁- 2-烯酰基)氧基)-2-氧代-2,3,3a,4,5,6,6a,7,8,9b-十氫-1H-環(huán)戊[e]甘藍(lán)-7-基辛酸酯

(3S,3aS,4R,6R,7S,8R)-6-acetoxy-4-(butyryloxy)-3,3a-dihydroxy-3,6,9-trimethyl-8-(((Z)-2- methylbut-2-enoyl)oxy)-2-oxo-2,3,3a,4,5,6,6a,7,8,9b-decahydro-1H-cyclopenta[e]azulen-7-yl octanoate

3. 分子式：C₃₄H₅₀O₁₂

4. 分子量：650.8

5. 純度：≥97%

6. 外觀：固體或透明薄膜

7. 溶解性：溶于DMSO（~30mg/ml），無(wú)水乙醇（~30mg/ml）

8.化學(xué)結(jié)構(gòu)圖：

實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)（文獻(xiàn)來源）

[1] Saba?a P et al. Thapsigargin: potent inhibitor of Ca²⁺ transport ATP-ases of endoplasmic and sarcoplasmic reticulum. Acta Biochim Pol. 1993;40(3):309-19.

[1]Saba?a P 等人。Thapsigargin：內(nèi)質(zhì)網(wǎng)和肌漿網(wǎng) Ca2+ 轉(zhuǎn)運(yùn) ATP 酶的有效抑制劑。生物化學(xué)學(xué)報(bào)。1993；40(3)：309-19。

[2] Wang F et al. Thapsigargin Induces Apoptosis by Impairing Cytoskeleton Dynamics in Human Lung Adenocarcinoma Cells. ScientificWorldJournal. 2014 Jan 28;2014:619050.

[2] 王峰等.Thapsigargin 通過損害人肺腺癌細(xì)胞的細(xì)胞骨架動(dòng)力學(xué)誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡?？茖W(xué)世界雜志。

生理功能：A549細(xì)胞中Thapsigargin(TG)誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡，以時(shí)間-和劑量-依賴性的方式【見下圖】。

[3] Spohn D et al. Thapsigargin induces expression of activating transcription factor 3 in human keratinocytes involving Ca2+ ions and c-Jun N-terminal protein kinase. Mol Pharmacol. 2010 Nov;78(5):865-76.

Thapsigargin 誘導(dǎo)人角質(zhì)形成細(xì)胞中激活轉(zhuǎn)錄因子 3 的表達(dá)，涉及 Ca2+ 離子和 c-Jun N 末端蛋白激酶。摩爾藥理學(xué)。2010 年 11 月；78(5):865-76。

生理功能：HaCaT細(xì)胞經(jīng)Thapsigargin(TG)刺激后，誘導(dǎo)角化細(xì)胞中特定化的信號(hào)通路，涉及JNK激活、ATF3生物合成和caspase-3/7活性的上調(diào)。

[4] Thastrup O et al. Thapsigargin, a tumor promoter, discharges intracellular Ca2+ stores by specific inhibition of the endoplasmic reticulum Ca2(+)-ATPase. Proc Natl Acad Sci U S A. 1990 Apr;87(7):2466-70.

[4] Thastrup O 等。Thapsigargin 是一種腫瘤促進(jìn)劑，通過特異性抑制內(nèi)質(zhì)網(wǎng) Ca2(+)-ATPase 釋放細(xì)胞內(nèi)的 Ca2+ 儲(chǔ)備。Proc Natl Acad Sci US A. 1990 年 4 月；87(7):2466-70。

[5]  Huber M et al. Thapsigargin-Induced Degranulation of Mast Cells Is Dependent on Transient Activation of Phosphatidylinositol-3 Kinase. J Immunol July 1, 2000, 165 (1) 124-133.

[5] 毒胡蘿卜素誘導(dǎo)的肥大細(xì)胞脫顆粒依賴于磷脂酰肌醇 3 激酶的瞬時(shí)激活?！睹庖邔W(xué)雜志》，2000 年 7 月 1 日，165 (1) 124-133。

[6]  Jackisch C et al. Delayed micromolar elevation in intracellular calcium precedes induction of apoptosis in thapsigargin-treated breast cancer cells. Clin Cancer Res. 2000 Jul;6(7):2844-50.

在毒胡蘿卜素處理的乳腺癌細(xì)胞中，細(xì)胞內(nèi)鈣的微摩爾濃度延遲升高先于誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。臨床癌癥研究中心。2000 年 7 月；6(7):2844-50。

[7] Ganley IG et al. Distinct autophagosomal-lysosomal fusion mechanism revealed by thapsigargin-induced autophagy arrest. Mol Cell. 2011 Jun 24;42(6):731-43

生理功能：Thapsigargin(TG)阻斷自吞噬。作用機(jī)制：ER應(yīng)激源（ER stressor）TG不會(huì)影響自噬體形成，但通過阻斷自噬體與內(nèi)吞系統(tǒng)溶酶體的融合引起成熟自噬體的積累（見下圖）。

注意事項(xiàng)

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

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— —Written/Edited by V. Shallan【版權(quán)歸MKBio懋康所有】

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Thapsigargin 毒胡蘿卜素跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)體

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