王樹(shù)脂是目前應(yīng)用廣泛的多肽固相合成樹(shù)脂。王樹(shù)脂在肽的固相合成中具有條件溫和,副反應(yīng)少,操作簡(jiǎn)便和產(chǎn)率高等優(yōu)點(diǎn),因此被廣泛應(yīng)用于活性多肽的合成。它作為標(biāo)準(zhǔn)載體,在固相合成中可以用于羧基和酚羥基的固定化。酯鍵形成后,在各種反應(yīng)條件下都能保持良好的穩(wěn)定性,但也可以很容易地通過(guò)適度的酸處理來(lái)從樹(shù)脂上脫除。對(duì)于固定胺類的王樹(shù)脂,也可以通過(guò)與光氣或活性碳酸酯(如N,N'-羰基二咪唑或二(對(duì)硝基苯)碳酸酯)反應(yīng)的方式,迅速轉(zhuǎn)化為等當(dāng)量的脲基保護(hù)基保護(hù)的固相載體。HP-Rink Amide AM 樹(shù)脂是一種用于多肽固相合成的載體樹(shù)脂,該樹(shù)脂經(jīng)由Rink 酰胺接頭對(duì)氨甲基聚苯乙烯樹(shù)脂修飾得到。
應(yīng)用場(chǎng)景
藥物開(kāi)發(fā):如GLP-1類似物(艾塞那肽)、生長(zhǎng)激素釋放肽 (GHRP-6,GHRP-2)、抗菌肽等。
產(chǎn)品優(yōu)勢(shì)
C-末端酰胺化: Rink Amide AM樹(shù)脂主要用于合成c-末端酰胺化的多肽。這種酰胺化形式在許多生物活性多肽中是必需的。
穩(wěn)定性好:在標(biāo)準(zhǔn)的Fmoc (9-芴甲氧羰基)策略下表現(xiàn)出良好的化學(xué)穩(wěn)定性。
偶聯(lián)效率高:通常具有較高的偶聯(lián)效率,能夠有效地與氨基酸單元結(jié)合。
溫和裂解條件:使用三TFA等溫和的酸性條件可以將多肽從樹(shù)脂上裂解下來(lái)。
理化性能指標(biāo)
名稱 | 指標(biāo) |
外觀 | 類白色或淺黃色微球 |
粒度范圍mesh | 100-200 |
取代度mmol/g | 0.40~0.60 |
干燥失重 % | ≤3.0 |
溶脹度(DCM)mL/ g | 4.5~10.0 |
溶脹度(DMF)mL/ g | 4.5~8.0 |
紅外 | 與標(biāo)準(zhǔn)譜圖一致,在1450 cm-1, 1208 cm-1, 1028 cm-1, 698 cm-1處有特征吸收峰 |
樹(shù)脂儲(chǔ)存條件
樹(shù)脂應(yīng)當(dāng)儲(chǔ)存在完好封閉的容器中,置于室內(nèi)陰涼干燥處保存,樹(shù)脂的儲(chǔ)存環(huán)境溫度為0 ~ 35℃。樹(shù)脂可以在常溫下進(jìn)行轉(zhuǎn)移運(yùn)輸。
樹(shù)脂儲(chǔ)存時(shí)間不易過(guò)長(zhǎng),一般不宜超過(guò)2年。超過(guò)儲(chǔ)存期,復(fù)檢合格可以繼續(xù)使用。
樹(shù)脂儲(chǔ)存應(yīng)該避免接觸任何強(qiáng)氧化劑。